пасты как лекарственная форма
Пасты как лекарственная форма
Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть 2. Мягкие лекарственные формы
Коллеги, давайте вспомним, что такое мягкие лекарственные формы.
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, которые чаще всего имеют наружное применение с помощью втираний. Наиболее часто применяются для лечения заболеваний кожи, разрыве связок, мышц и некоторых других болезнях. Хранятся такие лекарства, как правило, во флаконах, тюбиках, баночках и т.п.
Мази
Согласно ГФ XIV издания мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. Многолетний опыт использования мазей показывает, что они способны оказывать местное, рефлекторное, а иногда и общее воздействие на организм. В настоящее время их используют как лечебные и профилактические средства в различных областях медицины: в дерматологии, стоматологии, хирургии, офтальмологии, ревматологии и др.
Мази чаще всего применяют наружно — для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.
Мазевые основы рассматриваются обычно как вспомогательные вещества, однако лечебный эффект мазей обусловливается совместным действием лекарственных веществ и основы. Чем удачнее выбрана основа, тем активнее будет протекать высвобождение лекарственных веществ из мази.
Мазевые основы должны обладать совокупностью следующих свойств:
— мажущей способностью, т. е. иметь оптимальные консистентные свойства, обеспечивающие образование на коже или слизистой оболочке тонкой, сплошной, не сползающей пленки;
— хорошо воспринимать лекарственные вещества в любых агрегатных состояниях;
— химической стойкостью, т. е. не изменяться под действием воздуха, света, не реагировать с вводимыми в них лекарственными веществами;
— устойчивостью в микробиологическом отношении, т. е. не подвергаться обсеменению микроорганизмами.
Но помимо общих свойств, к мазевым основам (и это самое главное, без чего нельзя их положительно характеризовать) предъявляют требования:
1) соответствие лечебному назначению.
Так, основы защитных мазей, применяемых с профилактической целью, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи, удерживаясь на поверхности кожи в течение всего рабочего времени. Основы для поверхностно действующих мазей не должны обладать способностью всасывания. Действие этих мазей ограничивается эпидермисом или поверхностью слизистой оболочки. Основы для мазей резорбтивного действия должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и лимфатических сосудов и способствовать всасыванию лекарственных веществ;
2) отсутствие раздражающего, сенсибилизирующего действия и других побочных проявлений;
3) способность к сохранению первоначального значения pH кожи или слизистой оболочки;
4) наличие лечебных свойств, усиливающих действие лекарственных веществ.
Имея общие характеристики (способ использования, вязкопластичная среда), мази объединяют группы препаратов, различающихся по составу, упругости и свойствам.
Учитывая характер распределения лекарственных веществ в основе и природу основы, мази подразделяют на две группы: гомогенные и гетерогенные.
Гомогенные мази состоят из взаиморастворимых, смешивающихся ингредиентов и подразделяются на: мази-растворы, мази-сплавы, экстракционные мази.
Мази-растворы образуются при растворении камфоры, ментола, фенилсалицилата и др. жирорастворимых веществ в липофильных основах – вазелине, восках, ланолине, или водорастворимых веществ – новокаина, димедрола, эфедрина гидрохлорида в гидрофильных основах. Концентрация лекарственного вещества не должна превышать предела его растворимости в данной основе. Примером может служить камфорная мазь 10% на гидрофобной основе состава: вазелина (54%), парафина (8%), ланолина безводного (28%).
Мази-сплавы получают путем сплавления углеводородов, жиров, смол, восков и т.д. К ним относятся спермацетовая мазь, нафталанная мазь состава: нафталанской нефти (70%), парафина (18%), петролатума (12%).
Экстракционные мази получают путем экстрагирования растительным маслом лекарственного растительного сырья с последующим загущением аэросилом, воском, парафином, ланолином безводным до необходимой консистенции.
Гетерогенные мази подразделяются на суспензионные, эмульсионные, комбинированные.
В состав суспензионных мазей входят лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде. Примером таких мазей являются: мазь цинка оксида 10%, мазь метилурациловая 10%, мазь стрептоцидовая 10%, мазь серная простая 33% и др. В виде суспензий вводят водорастворимые лекарственные вещества, выписанные в количествах более 5%; вещества, разлагающиеся в присутствии воды (пенициллин и др.), а также цинка сульфат, резорцин (кроме глазных мазей).
Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе. В качестве дисперсной фазы могут быть как жидкости (настойки, перекись водорода, жидкость Бурова, адреналина гидрохлорид и др.), так и растворы лекарственных веществ (соли алкалоидов и др.). Такие вещества как колларгол, протаргол, растительные экстракты обязательно вводят в мази в виде водных растворов, иначе они не оказывают терапевтического действия.
Комбинированные мази содержат различные по своей природе лекарственные и вспомогательные вещества. При их изготовлении руководствуются принципами изготовления мазей отдельных типов.
Мази наносят на обезжиренные участки кожи, шелушащиеся и раздраженные места.
Гели
Преимущества гелей:
• пролонгированное действие на фоне быстрого впитывания;
• при попадании на одежду легко смывается, не оставляя следов.
Недостатки:
• не все лекарственные вещества могут вводиться в состав гелей;
• возможность расслаивания при хранении;
• выраженное системное действие, которое не всегда желательно.
Наносят на влажные, мокнущие поверхности, где гели хорошо сцепляются. Нельзя наносить на участки с ранами, трещинами, эрозиями и открытыми язвами.
Желе
Поговорим о такой лекарственной форме, как желе – это прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.
Кремы
Крем является мягкой недозированной лекарственной формой. Он по сравнению с мазью имеет менее вязкую (полужидкую) консистенцию. Это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Другими словами, это эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).
Кремы в отличие от мазей имеют менее вязкую консистенцию. Глубина проникновения действующего вещества меньше, чем у мази. Применяется при островоспалительных реакциях, может наноситься на умеренно мокнущие поверхности.
Линименты
Линименты занимают промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами.
Название линиментов происходит от лат. linire — втирать и указывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу.
В аптеке представлено много линиментов: линимент бальзамический по Вишневскому, линимент стрептоцида, линимент синтомицина, линимент Нафтадерм, линимент алоэ, линимент циклоферона и прочие.
Достоинства линиментов:
— лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, то есть обладают высокой биологической доступностью;
— по сравнению с мазями линименты легче наносятся на кожу;
— меньше оставляют следов на коже больного.
Недостатки:
— малая устойчивость при хранении
Пасты
При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.
В зависимости от назначения пасты подразделяют на:
— дерматологические,
— зубоврачебные,
— зубные.
В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, цинковая паста, теймурова паста.
Пластыри
Пластырь — мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже и оказывающая лечебное действие непосредственно на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев — на весь организм.
В последние годы созданы транедермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства.
Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.
Существует несколько классификаций пластырей.
По дозированию:
• дозированные;
• недозированные.
По агрегатному состоянию:
• твёрдые (при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела);
• жидкие (кожные клеи, оставляют на коже эластичную пленку).
В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:
• эпидерматические: в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, её предохранения от вредных внешних воздействий;
• эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.), применяются для лечения заболеваний кожи в месте их наложения;
• диадерматические (диадермальные): содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные пластыри или трансдермальные терапевтические системы — ТТС
Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).
Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.
Хранят пластыри в сухом, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции.
В аптеке мы встречаем различные пластыри: бактерицидные, фиксирующие, Вольтарен пластырь, Нанопласт форте, пластырь Версатис, Евра ТТС и другие.
Суппозитории
Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.
В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории:
— ректальные (suppositoria rectalia),
— вагинальные (suppositoria vaginalia)
— палочки (bacilli).
Достоинства суппозиториев:
— возможность достижения системного и местного действия
— простота в изготовлении
— незаменимость при наличии рвотного рефлекса при оральном приеме твердых лекарственных форм, при повреждении пищевода и желудка
— быстрота всасывания (ректальные суппозитории)- 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печень.
— лекарственные вещества не разрушаются ферментами ЖКТ.
Коллеги, сегодня мы поговорили о мягких лекарственных формах. Вспомнили, чем отличается мазь от крема, гель от пасты, какие бывают пластыри и какие есть преимущества суппозиториев. Коллеги, если о какой-то форме я не упомянула, напишите, пожалуйста, в комментариях, обязательно обсудим предложенную форму выпуска.
Научная электронная библиотека
Николаев Н. А., Ливазан М. А., Скирденко Ю. П., Мартынов А. И.,
Мягкие лекарственные формы
ГЕЛЬ – лекарственная форма в виде студенистого вещества, представляющая собой коллоидную систему в которой частицы дисперсной фазы жестко связаны между собой в дисперсионной среде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Хорошо удерживается на коже, легко впитывается. Готовится в фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
КРЕМ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, синтетических органических веществ (силикон, полиэтиленгликоль и пр.), лишенная недостатков мази (см.) (например, неприятного запаха, неэстетичного цвета и пр.) с помощью введения корригирующих присадок (ароматизаторы, красители и пр.). Готовится в фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
ЛИНИМЕНТ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе жидких растительных масел (подсолнечное, оливковое, льняное и пр.). Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.
линименты-растворы: готовят расплав из линиментообразующей основы (оливковое, персиковое, миндальное, льняное и др. масло) и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов);
экстракционные линименты: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают оливковым, миндальным или персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю и при постоянном перемешивании охлаждают
МАЗЬ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, очищенного свиного сала, синтетических органических веществ (полиэтиленгликоль и пр.). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.
мази-сплавы: сырье сплавляется с жирами, восками, углеводородами, смолами и другими веществами на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву добавляют остальные ингредиенты, в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь. Полученный расплав тщательно перемешивают, фильтруют через двойной слой марли, переливают в емкость для хранения и при постоянном перемешивании охлаждают;
мази-растворы: готовят расплав из мазеобразующей основы и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов). Если полученный эвтектик (основа с растворенным в ней веществом) оказывается слишком жидким, в него вводят отвердители (воски, ланолин и пр.);
экстракционные мази: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю, смешивают с водным ланолином (3:1) и при постоянном перемешивании охлаждают;
суспензионные мази: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), вносят в разогретую мазевую основу и при тщательном перемешивании охлаждают.
ПАСТА – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу и пр.) на основе вазелина, ланолина и т. п., содержащая не менее 25 % порошкообразных веществ, которыми могут быть как только лекарственные вещества, так и смеси лекарственных веществ с индифферентными порошкообразными наполнителями (тальк, крахмал и пр.). Готовится в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), смешивается с наполнителем (тальк, крахмал и пр.) вносят в разогретую мазевую основу, и при тщательном перемешивании охлаждают.
ПЛАСТЫРЬ – лекарственная форма для наружного применения, пластичная масса способная прилипать к коже. Существует в ненамазанном (масса, фасованная аналогично мазям) и намазанном (масса, нанесенная на тканевую или полимерную основу) виде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
СУППОЗИТОРИИ – дозированная лекарственная форма на основе масла какао или синтетической основе, способная сохранять форму при комнатной температуре и плавящихся при температуре тела, предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории), влагалище (вагинальные суппозитории), свищи, раневые каналы и пр. (палочки). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
Пасты как лекарственная форма
В связи с высокой распространенностью в настоящее время заболеваний пародонта, одной из самых важных тем в стоматологии стал вопрос о профилактике и лечении данных патологий. За последнее десятилетие значительно возросла заболеваемость гингивитом и пародонтитом среди населения Российской Федерации. Также отмечается, что от данных патологий стали больше страдать люди молодого возраста. Так, например, уже к 25-30 годам клинические проявления патологий пародонта выявляются у 50% населения. [2] В комплексе различных методов и средств, направленных на решение возникшей проблемы, одно из первых мест занимает грамотный подбор и правильное использование противовоспалительных паст. [1]
Цель: изучить влияние противовоспалительных паст как компонента лечения гингивита и пародонтита.
1. Изучить частоту использования противовоспалительных паст среди населения Саратова.
2. Сравнить противовоспалительные пасты различных фирм по их составу.
3. Определить роль противовоспалительных паст в лечении гингивита и пародонтита.
Материалы и методы
1. Анализ научной литературы, научных статей и журналов по стоматологии.
2. Проведение анкетирования на сайте https://docs.google.com, в котором приняло участие 111 жителей города Саратов (возраст от 18 до 25 лет). Были заданы следующие вопросы:
— Имеете ли Вы заболевания пародонта на данный момент?
— Имели ли Вы когда-либо заболевания пародонта?
— Пользуетесь ли Вы противовоспалительными пастами?
— Какую марку противовоспалительной пасты Вы используете?
— Какие критерии для Вас являются решающими при выборе пасты?
— Имелся ли положительный эффект после использования лечебной пасты?
— Имелись ли побочные явления после использования лечебной пасты (сухость во рту, усиление воспаления и т.д.)?
3. Статистическая обработка данных и составление графиков и диаграмм автоматически проводились в программе создания анкет на сайте https://docs.google.com
4. Проведено сравнение наиболее популярных по результатам опроса среди населения марок противовоспалительных паст.
Результаты и обсуждение
Из результатов проведенного анкетирования было выявлено, что распространенность заболеваний пародонта среди молодых людей города Саратова в возрастной категории 18-25 лет составляет 26,1%. Необходимо отметить, что 9,9% респондентов имели воспаление тканей пародонта на момент опроса. Среди опрошенных 40,9% пользуются противовоспалительными пастами, как для лечения, так и для профилактики заболеваний пародонта. Наиболее популярными марками зубных паст, согласно опросу, являются Colgate, SPLAT, Blend-a-med. Реже используют пасты марок R.O.C.S., Лесной бальзам, Parodontax. Главными критериями выбора являются состав пасты и рекомендации врача, на третьем месте стоит цена.
Противовоспалительные пасты различаются между собой природой активного компонента. Наиболее часто в качестве действующего вещества выступают антисептики, лекарственные экстракты трав и их сочетания.
В ходе исследования было проведено сравнение активных компонентов паст, которые использую большинство опрошенных: R.O.C.S. Bionica 99 (DRC, Россия), Лесной бальзам «при воспалении десен» (ООО «Юнилевер Русь», Россия), Parodontax Classic без фтора (GSK, Словацкая Республика), SPLAT Professional «Лечебные травы» (ООО «Сплат-косметика», Россия), Colgate Total Pro «Здоровье Десен» (Colgate –Palmolive, Китай), Blend-a-Med «Кора Дуба» (Procter & Gamble, Китай).
Наиболее распространенными активными компонентами для производства противовоспалительных паст выступают экстракты и масла различных трав. Например, Chamomilla Recutita Extract (экстракт Ромашки Аптечной), Salvia Officinalis Oil (масло листьев Шалфея) и Quercus Robur Extract (экстракт коры Дуба).
Растительные вещества имеют ряд свойств, которые положительно влияют на снятие воспалительного процесса в тканях пародонта, а именно: бактерицидное, вяжущее и ускорение процессов регенерации. [3] Механизм действия лекарственных растений обусловлен веществами, входящими в их состав.
Так, например, хамазулен в составе Ромашки аптечной обуславливает ее противовоспалительный и местноанестезирующий эффекты, усиливает регенеративные процессы и ослабляет аллергические реакции. Листья Шалфея содержат дубильные вещества, что придает ему вяжущие свойства, цинеол обеспечивает антисептический эффект. Вяжущим и противовоспалительным эффектом также обладает кора Дуба, содержащая дубильные вещества, кверцетин и эллаговую кислоту. [5] Правильное сочетание свойств различных растительных лекарственных веществ позволяет придать противовоспалительной пасте характеристики, необходимые для снятия воспаления и усиления регенераторных функций слизистой ротовой полости.
Но, нельзя забывать, что на некоторые растительные компоненты может возникнуть аллергическая реакция, что необходимо учитывать при подборе пасты. Например, эвгенол, или «гвоздичное масло», может стать причиной крапивницы, действуя как первичный раздражитель и аллерген. Также эвгенол, в результате взаимодействия с протеинами и последующего образования коньюгатов и реактивных гаптенов, вызывает контактный дерматит. [6]
Вторым по популярности действующим веществом являются антисептические средства. В рассмотренных зубных пастах представителем данной группы является Триклозан. Минимальная концентрация Триклозана, необходимая для проявления эффекта, 0,3%. [4] В данной концентрации препарат оказывает бактерицидное действие, ингибируя функции мембраны и цитоплазмы микроорганизмов. Таким образом, применения противовоспалительных паст с Триклозаном приводит к снижению обсемененности микроорганизмами ротовой полости. Но, помимо патогенных штаммов, погибают бактерии, входящие в состав нормальной микрофлоры, что приводит к качественному изменению биопленки полости рта. Это вызывает отклонение рH слюны в кислую сторону при продолжительном (более 2 недель) использовании паст, включающих в свой состав Триклозан, на фоне чего снижается резистентность к кариесу. [4]
Противовоспалительные пасты, обладая антисептическим и противовоспалительным эффектом, занимают важное место в комплексном лечении заболеваний пародонта. Но проявить свои полезные качества они могут лишь в том случае, если будут грамотно подобраны и выполнены остальные компоненты лечения.
Среди населения Саратова 18-25 лет из 111 опрошенных 40,9% пользуются противовоспалительными зубными пастами.
Среди изученных паст подавляющее большинство в качестве активного компонента включает в свой состав растительные экстракты, масла и соки. Самыми богатыми по количеству растительных компонентов стали пасты марок «Лесной бальзам» (ООО «Юнилевер Русь», Россия) и «Parodontax» (GSK, Словацкая Республика). Антисептик как действующее вещество входит в состав только одной из рассмотренных паст – это паста фирмы «Colgate» (Colgate –Palmolive, Китай)
Противовоспалительные зубные пасты являются одним из самых важных компонентов комплексного лечения заболеваний пародонта, так как обладают антисептическим и противовоспалительным эффектом, что позволяет угнетающе воздействовать на патогенную бактериальную флору и усилить регенераторную способность слизистой оболочки ротовой полости.