что такое скополамин и его действие
Скополамин
Содержание
Фармакологические свойства препарата Скополамин
Скополамин в виде бутилбромида — спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соединений аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов связан с блокадой М-холинорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.
Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) введения; системная биодоступность — менее 1%. Однако, несмотря на низкую концентрацию в крови, относительно высокие локальные концентрации скополамина бутилбромида и его метаболитов определяются непосредственно в местах действия — пищеварительном тракте, желчных протоках, печени и почках. Слабо связывается с белками плазмы крови, не проникает через ГЭБ. После в/в введения скополамина его концентрация в плазме крови быстро снижается за счет быстрого распределения в тканях. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой, большая часть в неизмененном виде.
Показания к применению препарата Скополамин
Спазмы кишечника, дискинезия и спазм желчных и мочевых путей, в том числе приступы желчной и почечной колики, подготовка к диагностическим и лечебным процедурам (для парентерального введения).
Применение препарата Скополамин
Взрослым и детям школьного возраста обычно назначают по 10 мг внутрь или по 1–2 суппозитория (10 мг) ректально 3–5 раз в сутки. Детям в возрасте до 1 года — по 1 суппозиторию (7,5 мг) 2–3 раз в сутки, старше 1 года — по 1 суппозиторию 3–5 раз в сутки.
При острой спастической боли взрослым вводят 20–40 мг несколько раз в сутки п/к, в/м или в/в; максимальная суточная доза — 100 мг. Детям — 0,3–0,6 мг/кг несколько раз в сутки; максимальная суточная доза — 1,5 мг/кг.
Противопоказания к применению препарата Скополамин
Тяжелая псевдопаралитическая миастения, мегаколон, повышенная чувствительность к скополамину; парентерально не назначают при нелеченой закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы с задержкой мочи, органических стенозах пищеварительного тракта.
Побочные эффекты препарата Скополамин
Ксеростомия, дисгидроз, тахикардия, задержка мочи, кожно-аллергические реакции, одышка, анафилактические реакции.
Особые указания по применению препарата Скополамин
С осторожностью следует назначать при гипертрофии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма и коронарного кровообращения, при кишечной непроходимости или нарушениях оттока мочи.
Водителям транспортных средств следует иметь в виду возможность нарушения аккомодации при парентеральном введении скополамина.
Клиническими исследованиями не установлено наличия у скополамина эмбрио- или фетотоксических свойств, однако его следует назначать с осторожностью, особенно в I триместр беременности. Безопасность приема скополамина в период кормления грудью не установлена.
Взаимодействия препарата Скополамин
При одновременном применении скополамин может потенцировать холинолитическое действие антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное назначение антагонистов допаминовых рецепторов может привести к снижению эффективности обоих лекарственных средств. При одновременном назначении скополамина и β-адреномиметиков может возникать тахикардия.
Передозировка препарата Скополамин, симптомы и лечение
Наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищеварительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке скополамина в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают магния сульфат и активированный уголь. Больным глаукомой местно назначают пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).
Скополамин
Состав
В 1 мл 0,05% раствора препарата Скополамин содержится 50 мг гидробромида скополамина.
Форма выпуска
Белый, кристаллический, растворимый в воде и спирте порошок.
Данное средство выпускалось в виде раствора 0,05% в ампулах объемом 1 мл; раствора 0,25% с метилцеллюлозой во флаконах объемом 5 либо 10 мл и в виде порошка.
Фармакологическое действие
Противорвотное, спазмолитическое и седативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Скополамин?
Азотосодержащее соединение органического типа, содержащееся в дурмане, белене, красавке, скополии.
Фармакодинамика
М-холиноблокирующий эффект проявляется наиболее явно при гипертонусе парасимпатической нервной системы или на фоне возбуждения м-холинорецепторов. В больших дозах может способствовать развитию тахикардии. Увеличивает минутный объем крови, улучшает проводимость и возбудимость миокарда. Обладает ганглиоблокирующим и прямым спазмолитическим миотропным действием, расширяеет периферические сосуды кожи. В больших дозах подавляет сосудодвигательный центр и тормозит симпатические ганглии, в результате чего снижается давление и расширяются сосуды (при внутривенном введении).
Понижает выделение экзокринными железами секрета, вызывает резкое снижение тонуса гладкой мускулатуры, частоты и амплитуды перистальтических движений желудка и кишечника, при гиперкинезии – ослабляет тонус стенок желчного пузыря, при гипокинезии – повышает тонус желчного пузыря до физиологического уровня.
Расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, матки и мочевыводящих путей, обладает спазмолитическим действием, купирует болевой синдром. Также понижает тонус гладкой мускулатуры бронхиального древа, увеличивая дыхательный объем, подавляет секрецию желез бронхов.
При местном применении в области глаза и парентеральном введении расширяет зрачок, повышает давление внутри глаза. Влияние на аккомодацию по сравнению с атропином выражено слабее.
В больших дозах Скополамин способен вызывать угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, судороги.
Показания к применению
Противопоказания
C осторожностью следует назначать при болезнях системы кровообращения, сопровождающихся тахикардией; тиреотоксикозе; рефлюкс-эзофагите; гипертермии; грыже пищеводного отверстия диафрагмы на фоне рефлюкс-эзофагита; болезнях органов пищеварения, сопровождающиеся непроходимостью; болезнях с увеличенным внутриглазным давлением; неспецифическом язвенном колите; сухости во рту; почечной недостаточности; хронических болезнях легких; миастении; гипертрофии простаты без обструктивных явлений; вегетативной невропатии; задержке мочи и обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей; гестозе; повреждении головного мозга у детей, болезни Дауна и центральном параличе у лиц детского возраста.
Побочные действия
Инструкция по применению Скополамина (Способ и дозировка)
Применяется внутрь в дозе 0.25-0.5 мг или подкожно в дозе 0.5-1 мл 0.05% раствора. Обычно лечение начинают с минимальной дозы (из-за опасности подавления дыхательного и сосудодвигательного центров), постепенно ее увеличивая.
В офтальмологии применяется 0.25% водный раствор Скополамина: по 1-2 капле за веко 1-2 раза в день.
Передозировка
Симптомы: острая задержка мочи, кишечная непроходимость вызванная параличом гладкой мускулатуры, паралич аккомодации и выраженный мидриаз, повышение давления внутри глаза, сухость слизистых ротоглотки, нарушение глотания и речи, судороги, тремор, гипертермия, угнетение или возбуждение нервной системы, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров.
Терапия: промывание желудка, парентеральное введение антихолинэстеразных средств и холиностимуляторов, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Препарат может провоцировать усиление седативного и снотворного действия сульфата магния, фенобарбитала, этаминала натрия и повышать возможность развития нежелательных проявлений при совместном приеме с ингибиторами МАО, Амантадином, Фенотиазином, Галоперидолом, трициклическими антидепрессантами.
Скополамин усиливает эффект анксиолитических препаратов, седативных средств, анальгетиков, транквилизаторов при лечении болевого синдрома, вызванного спазмами.
Не следует применять для лечения и предупреждения кинетозов совместно с другими средствами.
Условия продажи
Препарата нет в наличии в аптеках.
Условия хранения
Хранить в темном месте в плотно закрытой упаковке. Беречь от детей.
Срок годности
Указан на упаковке.
Особые указания
Необходимо с осторожностью назначать препарат лицам, управляющим транспортными средствами.
Синонимы
Hyoscini hydrobromidum, Scopolaminum hydrobromicum.
При беременности (и лактации)
Не рекомендуется использовать препарат в данные периоды.
Отзывы
Ввиду того что препарат не применяется в медицинской практике и считается «морально устаревшим» нет возможности выяснить оценку его действия пациентами и медицинскими работниками.
Википедия сообщает, что были попытки использовать препарат как «сыворотку правды», однако они не увенчались успехом.
Цена Скополамина, где купить
Купить Скополамин в настоящее время невозможно. Так как препарат не выпускается, не назначается и не используется в медицинской практике.
ЛюксФарма * специальное предложение
Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».
Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».
Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).
Мидриатики и циклоплегики. Препараты других групп
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
7. Мидриатики и циклоплегики
Фенилэфрина гидрохлорид
(Phenylephrine hydrochloride)
Гидроксиамфетамина гидробромид
(Hydroxyamphetamine hydrobromide)
Скополамина гидробромид
(Scopolamin hydrobromidum)
1. PDR for Ophthalmology. 1995:2
8. Препараты других групп
Глазные капли, уменьшающие явления аллергического конъюнктивита
В есенний кератоконъюнктивит является хроническим воспалительным заболеванием, при котором основными патогенетическими факторами являются иммуноглобулин Е (IgE) и клеточно-опосредованные реакции. Типичными гистологическими признаками заболевания являются конъюнктивальная инфильтрация эозинофилами и базофилами, увеличение количества тучных клеток и гиперплазия соединительной ткани с увеличением депонирования коллагена [1, 2]. Активированные эозинофилы высвобождают токсические субстанции, в частности эозинофильный катионный протеин, который оказывает токсическое воздействие на роговичный эпителий [3].
Левокабастина гидрохлорид является селективным агонистом Н1-рецепторов. Препарат обладает способностью уменьшать выраженность явлений зуда на фоне аллергического конъюнктивита. Патофизиологическим признаком так называемого сезонного аллергического конъюнктивита является аналог анафилактической реакции гиперчувствительности 1-го типа [4]. При этом в слезной жидкости обнаруживается повышение уровня IgE. Кроме того, в слезной жидкости больных аллергическим конъюнктивитом выявлено повышение уровня гистамина и основного белка эозинофилов [5]. Очевидно, что эффективное лечение аллергического конъюнктивита возможно лишь после идентификации специфического причинного антигенного вещества и прекращения его воздействия на глаз. 
Рис. 5. Аллергический конъюнктивит
Кромолин-натрий также является эффективным антиаллергическим препаратом, действующим как стабилизатор мембраны тучных клеток.
Глазные капли натрия кромгликата хорошо переносятся больными. Всасывание препарата через слизистую оболочку глаза незначительно, выделение из организма натрия кромгликата происходит в течение нескольких часов в неизменном виде. Натрия кромгликат предотвращает дегрануляцию тучных клеток, стабилизирую клеточную мембрану и предотвращая таким образом высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Благодаря такому механизму действия препарат натрия кроомгликат дает наилучший эффект при профилактическом применении.
Применяется в виде 4% раствора от 4 до 6 раз в день в виде инстилляций в конъюнктивальную полость пораженного глаза [9].
Тропикамид (Tropicamide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тропикамид
Капли глазные в виде прозрачной бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| тропикамид | 5 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Тропикамид
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, снижение моторики ЖКТ, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение кожи,.
Прочие: мидриаз, аллергические реакции, сухость слизистых оболочек, пониженная секреция потовых желез, задержка мочеиспускания, снижение секреции назальных, бронхиальных и слезных желез.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тропикамиду; глаукома (особенно закрытоугольная форма), повышенное внутриглазное давление; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.
При повышении внутриглазного давления, неглубокой передней камере глаза. При воспалении глаз, так как гиперемия значительно увеличивает уровень системной абсорбции через конъюнктиву.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тропикамида по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тропикамида.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Тропикамид может вызывать повышение внутриглазного давления. Следует учитывать возможность наличия недиагностированной глаукомы у некоторых категорий пациентов, таких как лица пожилого возраста. Перед началом лечения необходимо измерить внутриглазное давление и оценить глубину угла передней камеры.
У пациентов с повышенной чувствительностью к антихолинергическим препаратам могут развиваться тропикамид-индуцированные психотические реакции и поведенческие нарушения. Особую осторожность необходимо соблюдать у лиц с чувствительностью к алкалоидам беладонны, что связано с повышенным риском возникновения общего токсического действия на организм.
Для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется после инстилляции пережимать носослезный канал путем прижатия точки у внутреннего угла глаза в течение нескольких минут.
В период применения нельзя носить мягкие контактные линзы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения тропикамида следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, до полного восстановления зрения.
Лекарственное взаимодействие
При использовании более одного местного офтальмологического лекарственного средства препараты должны применяться с не менее чем 5-минутным интервалом.
ЛАППАКОНИТИНА ГИДРОБРОМИД (LAPPACONITINE HYDROBROMIDE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.
Фармакокинетика
Показания активного вещества ЛАППАКОНИТИНА ГИДРОБРОМИД
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмо-генного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.